 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。" F! W3 ?4 D- U6 j4 Z+ `: Y
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http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt8 ]' V8 ?2 r2 x
达菲(Tamiflu)与八角茴香0 Y, ~! Z4 ^4 R2 Z
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作者:玲珮玎珰" c+ k7 I5 n8 T% F* f
! V; s0 }! @" S, C 上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚' A& c% `0 M- `7 B3 I
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民- W. p$ u) t Q( U5 E* | @
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。' T( S/ n/ Z% l0 \, ^
4 {8 q; O% _: I+ Z, I. C 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,/ { R* Q, T% q0 _0 e# q
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由
) C6 m F1 B. O, q3 K+ |7 XGilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。6 ~* Q7 X( D% w$ C( n
; s g, s L7 o" Q 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合; t$ e+ M5 G: Q/ c& p3 G
成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
( C2 C4 J7 l4 l7 @1 P新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
4 |( e$ Z' d( o毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
+ Q8 m4 e2 V& u3 T. C* l( @因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学7 j0 C7 h) a9 z7 V9 Z
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
9 D8 M+ M% ^2 \( b1 ^+ g茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
7 H! P- t) ]( Z; x& Q整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
8 L2 P' T# H: [& N以生产大约1千克达菲。; G0 K' e5 R: t, B( @3 l0 s
" C0 C/ k4 K/ t, O7 N 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,% k5 r$ E) V6 h- y( F# s; b1 P
如何起到药效? |
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