 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
|
2# christy
$ Z6 m. V, g" v这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。/ O9 f8 l1 b( o1 H4 F8 V4 G& C
. J+ I+ a, U9 i+ `5 t {http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt) C' S5 @( J7 P; u& B5 q" u) V
达菲(Tamiflu)与八角茴香9 J3 B Y3 m9 o9 z2 C) O- |
8 |; b2 i: R$ X$ ]: z* [: R
作者:玲珮玎珰( U0 N5 _) y3 e1 V" Z) b
' X9 t7 u7 C$ ] 上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚$ F( Y3 e1 }2 W
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民% z9 ^0 ^. \1 Y( z; [% i% U, Z
很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。; I8 ~$ G# e& Y" ?1 T. W+ r
& D9 b3 }9 K0 ?9 v 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
8 \6 l1 |; e3 N有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由3 z. R5 u4 {, {3 u+ Y/ B# T f
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
6 \! Y4 q4 I! ~
; n3 r3 Y/ u0 F0 {* i- Y 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
* ~6 ], j# t7 N6 g+ P% K成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
6 _9 P I- y% f4 H8 j新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病7 n. l. j2 e4 u* U; ]" w
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
0 a7 a" j: } K" Z" J5 c+ |! X因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。 P! }# @0 w3 E$ k1 p
0 t4 c% Q8 n0 [3 P- X M, F3 k
罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学: |3 ~: J3 K$ L3 ~/ |
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角
3 {. u9 G& p* t茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
6 z; I$ G' H# m整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
1 A, l8 `$ ~/ K+ r6 |3 p, F. n以生产大约1千克达菲。
! j& h) e' m6 c1 m' G7 n2 `0 x- h3 Q7 y% s6 \3 x1 t% D; K% v
所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
: `# c3 y7 ^- X; ^: G如何起到药效? |
|