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这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。" m/ C# a4 R* \- F% l
: v. j$ {' I* X; I/ H* Ahttp://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
& z1 a# U4 g( ?- L3 z% D4 k% l达菲(Tamiflu)与八角茴香
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1 S5 \0 `) {1 i2 d5 h$ d 作者:玲珮玎珰
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚6 O, Y! R9 L0 p# s+ g U
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
, {8 X7 [4 Y2 [1 d2 u' ?; }: [很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。$ J9 l3 I9 c4 o. S( I4 g0 ~
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这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
7 T; E' a3 N0 ?/ ?% s有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由. Q( H' C# ]. v/ {- i4 l
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。4 I3 c6 e- E% W8 X
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达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
6 j5 O& m3 Z8 t. k5 Q0 `1 `0 j/ X, m成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放" r5 Y, {6 ?; S2 H) C
新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
- @; Y/ m4 x3 V2 G; L* |毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒" p4 h- x* v% Z' ]6 f/ @
因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
4 }# b& l2 ]9 q2 j: P反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角# E* ^4 L1 x( m
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,6 ?& k, Q& M5 M: P: y
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可# l; r! Z) o6 S! T% `7 O/ L
以生产大约1千克达菲。
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所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
7 e x% c8 i. X. U如何起到药效? |
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