 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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# I& k0 |9 w$ d( u这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。! q. M5 ]9 a f' n+ M4 @# q
2 B( O8 G! T( X- z; {7 B! w; p) xhttp://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
: r+ l8 d; g1 L1 K达菲(Tamiflu)与八角茴香
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作者:玲珮玎珰
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# }. Y9 K$ y9 F: ] 上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚+ K- K) P) ^$ F1 E
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
+ {/ r! Q J; a+ u' J6 i' L很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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$ B y, o6 @: S( q! Z8 O0 } 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,
2 Y) L% G7 b8 S* K+ f有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由2 ?7 Z9 ?2 R2 H* [0 L9 g
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。8 }# W! v2 f0 V9 |) W/ P5 n
: O- Q( p* R" C- r# A" d5 o 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
. ]) l/ ^/ _* Z1 j8 v成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
, D4 g- [7 F W* l新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
7 \% W* k) M' {1 Z( d毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
0 c1 G! g# D. _" M因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学 [! z+ z0 e6 k, Y' ~
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角2 e+ l( i+ O" D9 k4 ?, D6 }* j
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,# M& l5 p# X& l* s0 }1 G
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
- a' u. ]: Q) `5 z5 I6 ]- K以生产大约1千克达菲。( h8 j) P8 V, d0 S* f% a
5 ^" {* r. R8 y9 k/ O; [ 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,) j" }, f# n' Q* z5 O' k- y
如何起到药效? |
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