 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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, e' i0 _1 {# q, M8 T J3 R这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。! Q R q( `2 o9 i
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http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
$ I4 A) k8 i# m$ q1 j7 O; Y: e达菲(Tamiflu)与八角茴香
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作者:玲珮玎珰
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚
) Q6 F; w% z7 y$ z t2 G哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
1 F5 k. Z& ^- |3 i; c/ |很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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0 |9 {: u5 H- E/ A+ Y, j2 R( F- T1 \ 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,/ J+ _) Y/ ]; y
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由# ^ |8 Y8 A. A. T
Gilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。& t- W2 s. S( c$ s
# A: s6 k' h5 g2 Y 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
1 c) I ?: c; q/ @, ?0 y8 ?1 F5 H成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
: X* ?: }, v2 h新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病# w H/ I; x1 j* h) x
毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
; }8 m( |4 d. }( }9 @$ v( a8 k因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学
5 n* Z& c) z2 J- G( e反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角% c" t% y4 c7 a( T- [" B5 m0 k$ S
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,
2 q/ W( T9 F! B. q0 |& N0 W整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
v5 {# }$ g( n5 o: p9 l3 N( k! k以生产大约1千克达菲。
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7 n1 q: }2 p1 E- s 所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,! H5 F3 ]4 [' J) ]! Y( c
如何起到药效? |
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