 鲜花( 0)  鸡蛋( 0)
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. D2 g9 D4 x( j这是不可行的。从原料到达菲中间还要很多化学合成步骤。, H2 U2 o. J8 @0 L7 M8 X) L$ i. J" U
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http://xys.org/xys/ebooks/others/science/dajia10/zhongyi2321.txt
- t% F3 ~9 ], i3 H" g1 d达菲(Tamiflu)与八角茴香
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) q& K# Q$ \$ x: o" ]3 ^9 G 作者:玲珮玎珰
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上周末去了趟南加,回来就听说H1N1-A型流感闹得沸沸扬扬的。我去圣地亚/ ?- ~) M; R1 E4 ~1 c! ^: t" C' [
哥downtown参加朋友的婚礼,距美墨边境也就一小时车程,而且南加墨西哥移民
. k/ x) r0 L5 p# P2 c8 h- C很多,所以我同事开玩笑要把我隔离起来。
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7 P. T! w( Y `0 M. s; ?, v7 d' R 这次的这个流感好歹比SARS要好对付一些。其一,可以快速鉴定确诊;其二,5 c, }5 v2 q6 X# N% u5 c
有两个现有的抗病毒药物可以用来治疗和预防这个流感病毒,其中一个是由
" B8 i2 S9 ~$ fGilead开发,瑞士罗氏公司(Roche)营销的达菲(Tamiflu)。
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; g+ w% O( E- a% _4 }- H5 R 达菲是第一个商业研发的口服神经氨酸酶抑制剂,其活性成分是一种有机合
/ K1 ^4 `, G' r( v M成的化学小分子,通过阻断神经氨酸酶的活性,阻止受病毒感染的细胞继续释放
6 w; B+ D0 d: g0 ]新的病毒。神经氨酸酶是一种蛋白质,存在于流感病毒细胞上。它有助于流感病
# H& }4 A4 G7 H- W* _' G4 @* V [毒打破细胞膜,再传染到其他细胞并进行自我复制。达菲抑制神经氨酸酶,病毒
$ [, t& F% D# Z1 Q因此无法离开所在细胞去感染其他细胞。最后,病毒死亡。: t( D( s9 v& |3 _% W
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罗氏公司报道的达菲的合成从(-)-莽草酸开始,一共有十四步复杂的化学, _) g- M0 m# t2 p
反应。这个莽草酸的来源是整个合成路线中的瓶颈,因为它主要从中国产的八角/ O J5 n, h- B7 z2 G* y- g( _7 V
茴香中萃取分离得到,大量提取的步骤十分繁琐而且收率不高。从八角到达菲,3 L9 i+ X* R1 u* h" P3 ]- u
整个生产过程需要六到八个月。从17千克八角可以得到1.7千克莽草酸,然后可
) j6 x6 J' {' U' c- z以生产大约1千克达菲。
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所以八角离达菲远得很,吃了八角,身体并不能将其中的莽草酸转化成达菲,
2 G+ V9 ^* N6 S/ B% g如何起到药效? |
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